Transformation of Finasteride (I) b

Transformation of Finasteride (I) by cell suspension cultures of Ocimum sanctum L. was investigated. Fer- mentation of compound (I) with O. sanctum afforded three oxidized derivatives, 16b-hydroxyfinasteride
(II), 11a-hydroxyfinasteride (III) and 15b-hydroxyfinasteride (IV). Among these metabolites, compound
(II) was a new metabolite. Compound (I) and its derivatives were studied for their tyrosinase inhibition assay. All test compounds exhibited significant activity compared to standard drug kojic acid, with com- pound IV being the most potent member with an IC50 of 1.87 lM. Molecular docking revealed significant
molecular interactions behind the potent tyrosinase inhibitory activity of the tested compounds.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

การเปลี่ยนแปลงของ Finasteride (I) ถูกสอบสวนซังตุม L. โดยเซลล์แขวนลอยของสกุลกะเพรา-โหระพา Fer-เอกสารของผสม (I) กับโอซังตุมที่นี่ตกแต่งอนุพันธ์ 3, 16 กด b hydroxy nasteride(II) ต่อ-hydroxy 11 กด nasteride (III) และกด 15b hydroxy nasteride (IV) ระหว่างนี้ metabolites ผสม(II) ถูก metabolite ใหม่ ผสม (I) และอนุพันธ์ได้ศึกษาทดสอบการยับยั้ง tyrosinase ทั้งหมดทดสอบสารประกอบที่จัดแสดง signi กดต้อนกิจกรรมเปรียบเทียบกับยามาตรฐาน kojic กรด กับ IV com ปอนด์สมาชิกมีศักยภาพมากที่สุดกับ IC50 1.87 lM ต้อน signi เปิดเผยข่าวต่อโมเลกุลโต้ตอบโมเลกุลหลังกิจกรรมลิปกลอสไข tyrosinase มีศักยภาพของสารทดสอบ

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

การเปลี่ยนแปลงของ Finasteride (I) โดยเซลล์แขวนลอยของ Ocimum ถ้ำลิตรถูกตรวจสอบ. mentation Fer- ของ Compound (I) กับทุมถ้ำเจ้าตัวสามอนุพันธ์ออกซิไดซ์, 16b ไฮดรอกซี Fi Nasteride
(II), 11a-ไฮดรอกซี Fi Nasteride (III) และ 15b -Hydroxy Fi Nasteride (IV). ในบรรดาสารเหล่านี้ผสม
(II) เป็น Metabolite ใหม่. Compound (I) และสัญญาซื้อขายล่วงหน้าของการศึกษาสำหรับการทดสอบการยับยั้งเอนไซม์ tyrosinase ของพวกเขา. ทั้งหมดสารประกอบทดสอบแสดงฤทธิ์ลาดเทนัยสำคัญ Fi เมื่อเทียบกับกรดยา Kojic มาตรฐานที่มีองค์ประกอบ ปอนด์ IV เป็นสมาชิกที่มีศักยภาพมากที่สุดกับ IC50 เท่ากับ 1.87 LM. เชื่อมต่อโมเลกุลเปิดเผยนัยสำคัญ Fi ลาดเท
ปฏิสัมพันธ์โมเลกุลเบื้องหลังฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ tyrosinase ที่มีศักยภาพของสารทดสอบ

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การเปลี่ยนแปลงรูปแบบของ finasteride ( i )โดยใช้ระบบกันสะเทือนแบบวัฒนธรรมเซลล์ของโหระพาแวะแอลเป็นการสอบสวน ข้า - mentationofcompound ( i ) witho . sanctumaffordedthreeoxidizedderivatives, 16 B - hydroxy ? nasteride
( ii ) 11 - hydroxy ? nasteride ( iii )และ 15 b - hydroxy ? nasteride ( IV ). ท่ามกลาง metabolites เหล่านี้ผสม
( ii )ซึ่งเป็นใหม่เหตุการณ์ผสม( i )และสัญญาซื้อขายล่วงหน้าของตนได้ศึกษาเพื่อพยายามยับยั้ง tyrosinase ของพวกเขา alltestcompoundsexhibitedsigni ? cantactivitycomparedtostandarddrugkojicacid withcom - poundivbeingthemostpotentmemberwithanic 50 ของ 1.87 lm. moleculardockingrevealedsigni หรือไม่?ไม่
molecularinteractionsbehindthepotenttyrosinaseinhibitoryactivityofthetestedcompounds .